December 18, 2019
La crescita delle cellule di cancro al seno può essere estrogeno-dipendente. L'aromatasi (exemestane) è l'enzima principale che converte gli androgeni in estrogeni sia in donne pre- che postmenopausali. Mentre la fonte principale di estrogeno (soprattutto estradiolo) è l'ovaia in donne premenopausa, la fonte principale di estrogeni di circolazione in donne postmenopausali proviene dalla conversione degli androgeni adrenali ed ovarici (androstenedione e testosterone) agli estrogeni (estrone e estradiolo) dall'enzima di aromatasi in tessuti periferici. La privazione dell'estrogeno con inibizione di aromatasi è un efficace e trattamento selettivo per alcuni pazienti postmenopausali con cancro al seno ormone-dipendente. Exemestane è un inactivator irreversibile e steroideo di aromatasi, relativo strutturalmente all'androstenedione naturale del substrato. Irreversibilmente lega al sito attivo che induce la sintesi de novo necessitante di inibizione permanente a ristabilire la funzione enzimatica. Exemestane abbassa significativamente le concentrazioni di circolazione nell'estrogeno in donne postmenopausali, ma non ha effetto rilevabile sulla biosintesi adrenale dei corticosteroidi o dell'aldosterone. Questa riduzione delle concentrazioni nel tumore e nel siero di crescita del tumore di ritardi dell'estrogeno e della progressione di malattia. Exemestane non ha effetto su altri enzimi in questione nella via steroidogenic fino ad una concentrazione almeno 600 volte più superiore a quella che inibisce l'enzima di aromatasi.
Dal gruppo steroide di KungFu
